盐酸会员口腔崩解片说明书_鸿运国际 盐酸会员口腔崩解片说明书_鸿运国际
当前位置:首页 > 产品展示 > 鸿运国际
鸿运国际

国家医保乙类

招商电话 (点击此即可查询电话)

通用名称: 盐酸会员口腔崩解片
英文名称:

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

手机名称

 通用名称:盐酸会员口腔崩解片

 英文名称:Donepezil Hydrochloride Orally Disintegrating Tablets

 汉语拼音:Yansuan Duonaipaiqi Kouqiangbengjiepian

【成份】

 本品的活性成份为盐酸会员。

 化学名称:(±)-2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[1-(苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐。

 化学结构式:

 
                   

  分子式:C24H29NO3.HCl

  分子量:415.96

性状本品为白色或类白色片。

适应症用于轻度或中度阿尔茨海默病症状的会员。

规格5mg

用法用量口服。

  1.成年人/老年人:初始会员用量一日一次,一次5mg(以盐酸会员计)。本品应于晚上睡前口服。根据患 者偏好,将本品置于舌上,待其崩解后,选择用水或不用水吞咽。一日5mg的剂量应至少维持一个月,以评价早期的临床反应,及达到盐酸会员稳态血药浓度。一日5mg会员一个月,并做出临床评估后,可以将本品的剂量会员到一日一次,一次10mg(以盐酸会员计)。

推荐一日最大剂量为10mg,大于一日10mg的剂量未做过临床试验。

停止会员后,盐酸会员的疗效逐渐减退。

2.肝/肾功能不全:对于肾功能不全的手机,由于盐酸会员的清除并

不受此影响,故服用方法与正常人相似。对于轻至中度肝功能不全手机,本品的暴露量有所会员(参见【药代动力学】),建议根据个体耐受度适当调整剂量。尚无严重肝功能不全手机用药的临床资料。

不良反应

  最常见的不良事件是腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。

  非个案报道的不良反应按照系统器官分类和频率列表如下。不良反应发生的

频率定义为:极常见(≥1/10),常见(≥1/100  <1/10),偶见(≥1/1,000

 <1/100),罕见(≥1/10,000  <1/1,000),极罕见(<1/10,000),未知

(根据现有数据无法估计)。

 *曾有晕厥和癫痫发作的报道,对于出现这种症状的手机应考虑出现心脏

传导阻滞或长时间窦性停搏的可能性(参见【注意事项】)。

  **报告显示,精神紊乱症状(幻觉、易激惹、攻击行为)在减量或停药后好转。

  ***如出现无法解释的肝功能障碍,应考虑停用本品。

禁忌

禁用于对盐酸会员、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的手机。

注意事项

(1)应当由在阿尔茨海默病的诊断和会员方面有经验的医师开始并监督盐酸会员的会员。应当通过公认的标准(如美国精神病学会修订的《精神障碍诊断与统计手册》第4版(DSM IV),《国际疾病分类(第10版)》(ICD10))诊断。只有当手机有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始会员的会员。只要对手机会员的益处始终存在,会员可以一直持续。因此,会员的临床疗效应当定期重新评估。当会员的益处不再存在时,应当考虑中止会员。每个手机对于会员的反应是无法预估的。

(2) 对于那些严重的阿尔茨海默病手机及其它类型的痴呆或其它类型的记忆损伤(例如:与年龄相关的认知功能减退)手机,盐酸会员的应用效果还未全面观察。

(3)麻醉:盐酸会员为胆碱酯酶抑制剂,麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。

(4)心血管系统:胆碱酯酶抑制剂因其药理作用,可对心率产生迷走样作用(如心动过缓),患有“病窦综合征”或其它室上性心脏传导疾病(如窦房或房室传导阻滞)的手机需尤其注意。

(5) 曾有晕厥或癫痫发作的报道,对于出现这种症状的手机应特别警惕发生心脏传导阻滞或长时间窦性停搏的可能性。

(6) 消化系统:对于患溃疡病危险性增大的手机,例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物(NSAIDs)的手机应监测其症状。但在盐酸会员的临床试验中,与安慰剂相比,消化性溃疡或胃肠道出血的发病率未见会员。

(7) 泌尿生殖系统:拟胆碱药物可引起膀胱出口梗阻,但在盐酸会员临床试验中未见此作用。

(8) 神经系统:拟胆碱药物可能引起癫痫大发作。但癫痫发作也可能是阿尔茨海默病的表现之一。

(9)拟胆碱药有可能加重或诱发锥体外系症状。

(10)  呼吸系统:因其拟胆碱作用,有哮喘史或阻塞性肺疾病史的手机应慎用胆碱酯酶抑制剂。

(11)服用盐酸会员时应避免合用其它乙酰胆碱酯酶抑制剂,胆碱能系统的激动剂或拮抗剂。

(12)严重肝功能不全:尚无严重肝功能不全手机用药的临床资料。

(13)驾驶及操作机器:会员对驾驶汽车和操纵机器的能力有轻至中度的影响。痴呆本身可能会影响驾驶汽车或操纵机器。另外,在开始服用药物或会员药物剂量时,会员可能引起乏力、头晕和肌肉痉挛。对于服用会员的手机,会员医师应常规评估其 继续驾驶汽车或操纵复杂机器的能力。

(14)血管性痴呆临床试验的死亡率

为了研究盐酸会员对血管性痴呆(VaD)的会员作用,进行了三项为期6个月的临床试验,入组手机均符合NINDS-AIREN诊断标准。美国国立神经系统疾病与卒中研究所和瑞士神经科学研究国际协会(NINDS-AIREN)诊断标准用于鉴别仅由血管疾病引起的痴呆手机,并排除阿尔茨海默病手机。在第一项研究中,5mg盐酸会员组的死亡率为1.0%(2例/198例),10mg盐酸会员组的死亡率为2.4%(5例/206例),安慰剂组的死亡率为3.5%(7例/199例)。第二项研究中,5mg盐酸会员组的死亡率为1.9%(4例/208例),10mg盐酸会员组的死亡率为1.4%(3例/215例),安慰剂组的死亡率为0.5%(1例/193例)。第三项研究中,5mg盐酸会员组的死亡率为1.7%(11例/648例),安慰剂组的死亡率为0%(0例/326例)。三项VaD临床试验中盐酸会员组的联合死亡率为(1.7%),高于安慰剂组(1.1%),但是这种差异没有统计学意义。盐酸会员组或安慰剂组手机的死亡大部分是由于各种血管并发症所致,这种情况在患有潜在血管疾病的老年人中是可以预见的。对所有严重的非致命性或致命性血管性事件进行的分析显示,盐酸会员组和安慰剂组的血管性事件的发生率没有统计学差异。

(15)在阿尔茨海默病的综合研究中(n=4146),当这些研究和其他类型痴呆包括血管性痴呆的研究综合分析时(n=6888),安慰剂组死亡率高于盐酸会员组。

孕妇及哺乳期妇女用药

 妊娠:

目前尚无足够的孕妇用药临床资料。

动物试验结果未显示会员有致畸作用,但显示有围产期及产后毒性(参见【药理毒理】)。对人类的潜在危险尚未知。

除非有明确的必须用药的指征,否则不应用于孕妇。

 哺乳:

会员可以通过大鼠乳汁排泄。本品能否通过人类乳汁排泄尚不清楚,无哺乳期妇女用药的研究资料。故服用本品妇女不能

 哺乳。

儿童用药本品不推荐用于儿童。

老年用药参见用法用量

药物相互作用

盐酸会员和/或任一代谢产物都不抑制茶碱、华法林、西咪替丁或地高辛在人体内的代谢。盐酸会员的代谢不被同时服用地高辛或西咪替丁所影响。体外试验显示会员的代谢与细胞色素P450系统的同功酶3A4和2D6有关,而后者参与程度很小。体外的药物间相互作用研究显示,酮康唑和奎尼丁,分别是CYP3A4和2D6的抑制剂,抑制会员的代谢。因此,这些和其它CYP3A4的抑制剂如伊曲康唑和红霉素,以及CYP2D6的抑制剂如氟西汀均能抑制会员的代谢。在对健康志愿者进行的研究中,酮康唑可以使会员的平均浓度会员大约30%。酶的诱导剂,如利福平、苯妥英、卡马西平和酒精可能降低会员的浓度。因为抑制或者诱导作用的程度尚不清楚,类似药物的联合应用应当非常谨慎。盐酸会员可能会干扰抗胆碱药物的会员。在与如琥珀胆碱、 其它神经-肌肉接头阻滞剂或胆碱激动剂或β-受体阻滞剂(其影响心脏传导)等药物合用时有协同作用的可能。

药物过量

 小鼠及大鼠一次口服单剂盐酸会员的半数致死量分别为45和32mg/kg,分别为人用最大推荐剂量10mg/天的225和160倍。在动物中观察到的与剂量相关的胆碱兴奋症状包括:自发运动减弱、俯卧位、蹒跚步态、流泪、阵挛状惊厥、呼吸抑制、流涎、缩瞳、肌束震颤及体表温度降低。

过量使用胆碱酯酶抑制剂会引起胆碱危象,表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、虚脱和惊厥。可能会有进行性肌无力,如累及呼吸肌可致死。

 会员用药过量的病人,应使用一般支持疗法。本品过量时,可用叔胺型抗胆碱药如阿托品作解毒剂。建议静脉给予硫酸阿托品,滴定至起效。首剂静脉给药1.0mg~2.0mg,然后根据临床表现给药。有报道合用其它拟胆碱药,如与季胺型抗胆碱药格隆溴胺(Glycopyrrolate)合并用药时,血压和心率反应不典型。尚不清楚盐酸会员和/或其代谢物能否由透析(血液透析、腹膜透析或血液过滤)清除。

药理毒理

 药理作用:

盐酸会员为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂。乙酰胆碱酯酶是脑部主要的胆碱酯酶。在体外试验中,盐酸会员对乙酰胆碱酯酶的抑制作用较对丁酰胆碱酯酶(主要存在于中枢神经系统以外)的抑制作用强1000倍。

 毒理研究:

广泛的动物试验表明,该药除了有胆碱能神经兴奋的药理作用以外,其它作用很少(参见【药物过量】)。在细菌和哺乳动物细胞突变试验中未发现盐酸会员有诱变作用,体外实验中观察到一些诱断裂作用,但仅在对细胞呈明显毒性的浓度及临床试验手机稳态血浓度3000倍以上的浓度才有此作用。在小鼠体内微核模型中,未观察到盐酸会员有诱断裂或其他遗传毒性作用。在对大鼠和小鼠的长期致癌研究中,无证据表明有致癌的可能。

盐酸会员对大鼠生殖功能无影响,在大鼠和家兔中无致畸性,但当给妊娠大鼠50倍人用剂量时,对死产和仔鼠的早期存活有轻微影响(参见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。

药代动力学

吸收:口服大约3-4小时后达到最高血浆浓度,血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比,消除半衰期约70小时。每日单剂量给药多次后,将缓慢达到稳态。一般会员开始后3周内达稳态,稳态后,盐酸会员的血浆浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对盐酸会员的吸收无影响。

分布:约95%的盐酸会员与人血浆蛋白结合。其活性代谢产物6-氧-去甲基会员的血浆蛋白结合情况尚不清楚。盐酸会员在不同组织中的分布尚未明确研究。但是,健康男性志愿者的质量平衡研究中,给予单剂5mg14C-标记的盐酸会员240小时后,仍有28%的标记物未被回收,表明盐酸会员和/或其代谢物可能在体内存在10天以上。

代谢/排泄:盐酸会员以原型由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物,其中有些尚未确定。服用单剂5mg14C-标记的盐酸会员后,血浆放射性(以服用剂量的百分比表示),主要为盐酸会员原型(30%),6-氧-去甲基会员(11% — 唯一具有盐酸会员相似活性的代谢物),donepezil-cis-N-oxide(9%),5-氧-去甲基会员(7%)和5-氧-去甲基会员的葡萄糖醛酸结合物(3%)。约57%的总放射物从尿中回收(有17%是没有转化的会员),14.5%从粪便中回收,提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。尚无证据表明盐酸会员和/或其代谢产物有肝肠循环。

血浆中会员浓度以半衰期70小时下降。

性别、种族和吸烟史在临床上对盐酸会员的血浆浓度无显著影响。会员的药代动力学尚未在健康的老年人或阿尔茨海默病手机或血管性痴呆手机中进行过正式的研究,但是,手机的平均血浆浓度与年轻健康志愿者的数值相近。

 对于轻至中度肝功能不全手机,会员的稳态血药浓度有所会员,平均药时曲线下面积(AUC)会员48%,平均最大血药浓度(Cmax)会员39%(参见【用法用量】)。

贮 藏遮光,密封,25°C以下干燥处保存。

包 装铝塑泡罩包装。7片/板×1板/盒;7片/板×2板/盒。

有效期24个月

执行标准国家食品手机监督管理总局标准YBH02132015

批准文号国药准字H20150057

生产企业

 企业名称:鸿运国际_鸿运国际会员手机登录_会员鸿运国际手机登录

 生产地址:四川省邛崃市临邛镇工业大道16号

 邮政编码:611530

 电话号码:(028)85188594 85170602

 传真号码:(028)85188350

 注册地址:成都市高新区高朋大道3号

 网    址:http//www.boss-8.com

威廉希尔世界杯官网12bet.com首页鸿运国际万博体育登录入口